中药成分的口服生物利用度提升技术综述(4)

　　6讨论
　　
　　环糊精包合技术、自乳化技术、固体分散技术、磷脂复合技术、纳米技术这五个技术都可用于提高中药口服生物利用度，但其提高生物利用度的原因各不相同，应用也各不相同。
　　
　　环糊精包合技术和磷脂复合技术都是主要通过增加药物的溶解度从而提高药物的生物利用度，但环糊精包合技术采用的是物理方法，是将药物分子包合在亲水的环糊精内从而增加溶解度； 而磷脂复合技术却是用化学方法，将药物与磷酯结合成络合物利用磷酯的亲脂性从而增加溶解度。固体分散技术和纳米技术都是主要通过增加药物的比表面积来增加药物溶出速度和在体内的滞留时间，从而提高生物利用度； 但由于纳米技术使药物达到纳米级别，可以改变膜转运机制，增加药物对生物膜的透过性来提高生物利用度，这一点又和自乳化技术有交叉。自乳化技术也可以提高药物的溶解度，提高药物渗透率，但它还通过改善药物的溶出度，延长在体内的滞留时间，从而提高药物的生物利用度，与其他技术看上去相似，但机理却又不一样。
　　
　　这5个技术提高生物利用度的机理有相似的地方，也有不一样的地方。它们之间对于提高生物利用度的程度是不一样的，我们可以根据原理来推测哪一种技术提高口服生物利用度更多，然后再用实验来检验我们的推论是否正确。
　　
　　孙俊证明与银杏叶提取物相比，大鼠灌胃亲水性提高的固体分散体，银杏总黄酮生物利用度提高1.69倍； 灌胃亲脂性提高的磷脂复合物后，银杏总黄酮生物利用度提高2.25倍； 灌胃多元磷脂复合物后，银杏总黄酮生物利用度提高了3.05倍。
　　
　　这是因为，提高脂溶性和提高水溶性都促进银杏总黄酮的吸收，提高脂溶性对于银杏总黄酮的促吸收具有更明显的效果； 而多元磷脂复合物使银杏总黄酮亲脂性和亲水性都提高，所以大鼠灌胃多元磷脂复合物对提高生物利用度效果最佳[42].
　　
　　同时，它们彼此有交叉重合的地方。比如纳米乳，这其实是自乳化技术和纳米技术交叉的地方[43].赵亚等证明在Beagle犬体内甘草酸磷脂复合物自乳化制剂与市售甘草酸二铵肠溶胶囊相对生物利用度（F%） 为139.76%,表明自乳化制剂能显着提高药物的生物利用度[44].
　　
　　所以有人把两项技术整合试图达到加强提高生物利用度的效果。两项技术结合的效果并不是简单地一加一等于二，而是有可能更好，或更糟，这需要今后通过更多的实验来验证。
　　
　　综上所述，目前广大学者在改善中药制剂口服生物利用度的各个方面都进行了探索，并取得相当的进展，但仍然遗留很多关键性的问题等待解决。相信随着各学科的不断发展，各个制剂技术之间的交叉发展，未来必定能在提高中药制剂口服生物利用度的问题上获得突破，取得实质性的进步，推动我国创新中药的研发，将中药推向国际化，世界化。
　　
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