三七为五加科多年生草本植物三七的干燥根,始载于《本草纲目》,主产于云南、广西等地,多为栽培品,又名山漆、金不换、田七、血参、滇三七等,味苦,微苦温,归肝、胃、大肠经,具有散瘀止血、消肿定痛的作用.其主要成分有三七总皂苷(PNS)、三七素(三七氨酸)、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类及各种微量元素等.
上世纪 70 年代,发现三七中含有一些与人参相似的化学成分,引起人们的高度关注,对三七进行了大量而系统的研究,为了更好地开发和利用三七植物资源,本文就其药理作用等方面的研究成果进行综述.
1 对血液系统的影响
1.1 止血作用:三七为伤科要药,有"止血神药"之称,具有较强的止血作用,其止血有效成分为三七素(三七氨酸),是一种特殊的氨基酸,水溶性,能明显缩短小鼠的凝血时间,并使血小板数量显着增加[2],它主要是通过机体代谢,诱导血小板释放凝血物质产生止血作用,故认为其凝血作用与药物在肝脏内的代谢有关[3],三七氨酸不稳定,加热处理易被破坏,故止血宜生用.
1.2 抗血小板聚集作用:三七能抑制血小板聚集,降低血液黏度,具有活血作用.其作用机理是:三七能提高血小板内CAMP 的含量,减少血栓素 A2(TXA2)的生成,从而抑制 Ca2+,5-HT 等促血小板聚集的活性物质释放,发挥抗血小板聚集作用.已证明活血成分主要以 Rg1 为代表的三醇型皂苷(PTS)的作用.
1.3 造血功能:三七能促进骨髓粒细胞系统、血红蛋白及各类红细胞升高和增殖,具有明显的造血功能.PNS 可诱导造血细胞GATA-1 和 GATA-2 转录调控蛋白合成增加,并增高其与上游调控区的启动子和增强子结合的活性,从而调控造血细胞增殖,分化相关基因的表达[4].
2 对心脑血管系统的影响
2.1 抗心肌缺血:三七总皂苷可显着改善冠脉结扎致家兔急性心肌缺血心电图,缩小心肌梗死面积.对大鼠的心肌缺血-再灌注损伤有很强的保护作用,它能抑制内核因子的活化,减少 I-CAM-1 表达及中性粒细胞浸润从而起到心肌保护作用[5].
2.2 降血压作用:PNS 能扩张血管产生降压作用,尤以降低舒张压作用明显.目前认为其作用机制为:PNS 为钙通道阻滞剂,具有阻断去甲肾上腺素所致的钙离子内流作用[6].
2.3 抗心律失常作用:三七对多种实验性心律失常有对抗作用。三七二醇苷(PDS)、三七三醇苷(PTS)、PNS,对乌头碱、Bacl2 等诱发的大鼠心率失常,对结扎大鼠冠脉诱发的心率失常均有明显的对抗作用.PNS、PTS、PDS 抗心律失常作用机理包括:降低自律性,减慢传导,延长动作电位时程(APD) 和有效不应期(ERP),防折返激动,阻滞慢钙通道,使慢内向电流(Isi)峰值显着降低.
2.4 对脑组织的保护作用:PNS 静脉注射可明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管,加快血流速度,增加局部血流量,三七抗脑缺血作用,除与扩张脑血管,增加局部血流量有关外,尚与延缓缺血组织 ATP 的分解,改善能量代谢以及抑制脂质过氧化,提高脑组织中 SOD 活性,清除氧自由基等作用有关.据报道,三七总皂苷对大鼠局灶性脑缺血具有明显的保护作用,机制可能是上调HS970(一种脑缺血相关蛋白)和下调转铁蛋白,并保护血脑屏障[7].
3 对中枢神经系统的作用
3.1 镇静作用:PNS 具有明显的中枢抑制作用,能显着减少小鼠的自发活动,延长硫贲妥钠的睡眠时间,与戊巴比妥钠有协同作用,能对抗咖啡因、苯丙胺引起的中枢兴奋作用[8].
3.2 镇痛作用:三七为治疗跌打损伤的常用药,有确切的镇痛作用,对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用,PNS 是一种阿片肽样受体激动剂,不具成瘾的副作用.镇痛有效成分为人参二醇皂苷.
3.3 增智作用:三七皂苷 G-Rb1 和 G-Rg1 能显着增强小鼠的学习和记忆能力.对亚硝酸钠及 40%乙醇造成的小鼠记忆不良均有不同程度的对抗作用.
4 保肝作用
三七具有抗肝损伤作用.PNS 对 Ccl4 肝损伤小鼠可显着降低血清谷丙转氨酶(ALT).据报道三七能明显改善酒精引起的肝组织的脂肪变和炎症程度,减轻肝组织损伤[9].三七也具有抗肝纤维化作用,使二甲基亚硝胺中毒大鼠肝细胞变性坏死减少,肝细胞间胶原纤维减少.
5 降血脂,抗动脉粥样硬化作用
研究证明:三七粉能使动脉粥样硬化(AS)的主动脉内膜的脂质斑块显着减少,动脉壁受损轻,同时血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)明显下降,主要机制是三七对血管平滑肌细胞增殖有抑制作用[10].
6 抗炎作用
三七对大鼠蛋清性,甲醛性,右旋糖酐致足跖肿胀及棉球肉芽肿等多种急慢性炎症模型都具有明显的抑制作用,能降低毛细血管通透性,明显抑制巴豆油所致小鼠耳廓炎症,还能促进创伤组织修复.
7 调节血糖的作用
三七对糖代谢有双向调节作用.三七皂苷 C1 能降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,作用呈量效关系,并能拮抗胰高血糖素的升血糖作用,而 PNS 则有协同胰高血糖素的升血糖作用,具有自动双向调节血糖的功能.
8 对脊髓损伤后的保护作用
龙在云等[11]的研究表明,用 PNS 治疗后的大鼠,其脊髓血流量明显较生理盐水对照组增加,脊髓感觉诱发电位(SEP)潜伏时明显较 NS 组缩短,说明 PNS 能明显改善损伤脊髓的微循环,保护脊髓的神经传导功能.自由基和 Ca2+也是引起脊髓继发性损伤的重要因素,PNS对脊髓的保护作用可能就在于其改善了组织的血液循环,清除自由基,阻滞 Ca2+内流,从而防止或减轻脊髓的继发性损伤.
9 对肾脏的保护作用
三七对甘油所致的兔急性肾小管坏死(ATN)有明显保护作用,其机制为:PNS 通过改善微循环,抑制脂质过氧化反应.保护肾脏抗氧化酶和 ATP 酶活性及减轻肾组织钙超载有关[12].
10 抗肿瘤作用
三七具有多靶点抗肿瘤作用,能够直接杀伤和抑制肿瘤细胞生长,人参皂苷 RH1 对离体肝癌细胞有抑制作用,人参皂苷RH2 可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生长,研究表明:三七皂苷在与刀豆球蛋白(ConA)或植物血凝素(PHA)同时存在时,其诱导的小鼠脾细胞具有较强的抗瘤活性,可能是 PNS 增加被激活的免疫细胞的杀伤能力,从而使细胞抗瘤活性增强.
11 其他作用
三七皂苷在化学上同人参相似,具有类似人参的滋补强壮作用,并能增强小鼠耐缺氧、抗疲劳、耐寒热的能力,延长果蝇的生存时间,增强飞行能力[1],具有明显的抗衰老作用.对环磷酰胺皮下注射所致的免疫力低下小鼠,经三七皂苷 Rg1 治疗可明显增强免疫力,促进 Coun 诱导的小鼠脾淋巴细胞体外增殖,具有免疫调节作用[13].
12 结 语
综上所述,三七的药理作用非常广泛,已证实其在中枢神经系统、心脑血管系统、血液系统和免疫系统等方面有较强的生理活性,临床上对冠心病心绞痛、心肌梗死、脑梗死、糖尿病、肝炎、顽固性头疼、动脉粥样硬化等疾病的治疗效果显着,相信随着对三七化学成分、药理作用、临床应用等研究的不断深入,其应用范围会越来越广泛,三七是一味具有广阔开发应用前景的珍贵中药材.
参考文献
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