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人参在透皮吸收、抗皮肤衰老、美白、护发中的作用

来源:学术堂 作者:韩老师
发布于:2014-11-14 共5436字
论文摘要

  人类对美化自身自古以来就不断地追求,随着科技的发展,化妆品产业也在不断前进。传统化妆品的原料来源于化学工业,从 20 世纪 80 年代开始,皮肤专家发现多种天然原料对肌肤有一定的滋润作用,进而开发出药妆品。

  人参是弛名中外的珍贵药材,使用人参养生治病的历史已有 2 000 多年,同时人参还是不可多得的美容佳品,自古以来就被称为“皱面还丹”。如何能够明确、详细地阐明人参对皮肤、毛发等的作用方式、作用途径,从机理上解决人参对皮肤、毛发等影响的难题,是国内外学者不断探索的热点问题。为了促进人参在化妆品中的应用和人参化妆品新产品开发,笔者对当前取得的成果进行了综述,介绍了人参在透皮吸收、抗皮肤衰老、美白、护发等方面的研究成果,以供参考。

  1 人参有效成分的透皮吸收

  化妆品为体外涂抹使用,而皮肤对大多数药物是一道难以渗透的屏障,人参化妆品中的功效成分( 人参皂苷等) 需经皮肤吸收才能发挥作用。人参中有效成分可以透皮、透发吸收,但透过率不高,且不同成分透过率不同。Kim 等利用离体脱色头发在人参提取液中浸泡一定时间,提取头发中吸收的皂苷,经液相色谱测定,发现头发对人参皂苷的吸收为 7. 6 mg·g- 1。

  文献报道,采用不同的扩散池作为渗透装置,大鼠背皮、腹皮和豚鼠腹皮为透皮屏障,使用 TK -12B 型透皮扩散试验仪进行三七总皂苷的体外透皮吸收特性研究,发现人参皂苷可以透过大鼠背皮、腹皮和豚鼠腹皮,透过率大鼠腹皮优于豚鼠腹皮; 不同皂苷也存在一定差异,透过率人参皂苷 Rg1 > 三七皂苷 R1 >人参皂苷 Rb1。

  发挥人参化妆品中有效成分的最大作用,就要促进人参有效成分的透皮吸收,其方法主要有 3 种:

  1) 改变有效成分结构。通过改变有效成分结构,使其极性发生改变,从而打破皮肤的屏蔽作用,增加其吸收。陈婧等开展 20( S) - 原人参二醇( PPD) 4 种剂型大鼠在体透皮实验,样品分别为 PPD 药质体、PPD醇质体、PPD β - 环糊精包合物和 PPD 原药液,测出其皮 肤 剩 余 量 分 别 为 69. 60%,86. 36%,100% 和73. 55% ,透皮吸收效率发生显着改变。

  2) 增加透皮吸收促进剂。氮酮是目前公认的一种较好的透皮吸收促进剂,它主要通过加速角质层类脂流动和溶解皮肤的类脂增加药物透皮吸收,研究表明氮酮可有效促进人参皂苷的透皮吸收。羧甲基壳聚糖是天然的透皮促渗剂,具有较好的成膜性、生物相容性,能促进人参总皂苷脂质体透皮效率。

  3) 与其他成分配合使用。张晴等采用体外透皮实验研究了乌头碱、人参皂苷 Rg1 与延胡索乙素的透皮吸收及其相互间经皮渗透的影响,发现 3 种有效成分合用对经皮吸收会产生协同促进作用,其中乌头碱与人参皂苷 Rg1 间的经皮协同促渗作用最明显。

  人参中有效成分可以透皮、透发吸收,这为人参化妆品开发带来可能; 在人参化妆品开发过程中通过不同的方法增加有效成分的透皮吸收,以发挥人参化妆品中有效成分的最大作用; 同时注意区分不同有效成分透过率和功效的差异,使功效定位更加精确。

  2 人参的护肤功效

  2. 1 抗皮肤衰老

  皮肤从生理结构上可分为 3 层: 表皮、真皮和皮下组织。表皮是皮肤最外层,包括角质层、透明层、颗粒层、棘层和基底层。真皮位于皮肤中央层,主要由结缔组织组成,包括胶原纤维、弹力纤维、基质及水分。角质层与皮肤美容关系最密切,具有美学、保护、防晒、吸收和保湿等功能,而真皮层则对皮肤弹性影响巨大。

  抗皮肤衰老与表皮层水分含量、真皮胶原纤维以及弹力纤维变性密切相关。

  皮肤的衰老,特别是经常裸露的面部皮肤的衰老是整体衰老最易观察到的外部显示,是整体衰老的局部表现。皮肤衰老根据发生原因可分为内源性生理衰老和外源性环境衰老 2 种形式。

  2. 1. 1 抗皮肤内源性生理衰老皮肤内源性生理衰老起因包括: 自由基过量积累和自由基清除能力下降; 基因组内特定的衰老程序启动; 线粒体的氧化损伤; 端粒衰老; 免疫功能减退; 神经内分泌功能减退等方面。人参有效成分以多种机制、多种途径实现抗皮肤内源性生理衰老。

  1) 人参皂苷可提高皮肤细胞自由基清除能力,减少自由基累积,避免皮肤受到伤害、破坏。王红丽等、程俊霖等采用 D - 半乳糖小鼠衰老模型发现人参皂苷高剂量组使 D - 半乳糖所致的衰老模型小鼠皮肤中 SOD 活力、羟脯氨酸含量明显升高,MDA 含量显着降低,血中 CAT,GSH - Px 活力显着升高,差异均有显着性,说明人参皂苷对 D - 半乳糖所致小鼠皮肤衰老有明显的延缓作用。

  2) 人参皂苷可以抑制衰老程序的启动,改善胶原蛋白代谢,促进皮肤细胞增殖,维持皮肤年轻状态。李骏飞等以人成纤维细胞为载体对 3 种人参皂苷Rg1,Rb1 和 Re 进行研究,发现 3 种单体均能显着提高细胞增殖水平、羟脯氨酸含量、型前胶原蛋白及 mRNA表达量,显着降低 MMP - 1 蛋白质及 mRNA 表达量。

  表明人参皂苷 Rg1,Rb1 和 Re 通过影响成纤维细胞的基因及蛋白质的表达,显着促进胶原蛋白合成、抑制胶原蛋白的降解,从而提高胶原蛋白总量、改善胶原蛋白代谢。戴锡珍等采用人参精试液对家兔作连续涂抹试验,通过与对照组进行对比发现: 人参具有促进角质降解和延缓表皮细胞老化作用; 促进细胞( 特别是生发层细胞) 的分裂增殖; 促进细胞及细胞器( 线粒体和高尔基体等) 的增大与增殖; 促进纤维母细胞增多,胶原纤维代谢和更替旺盛; 并且具有抗紫外线,抗粗糙和皲裂的作用。

  2. 1. 2 抗皮肤外源性环境衰老影响人类皮肤健康的环境因素有多种,其中紫外线是最主要的一种,可引起皮肤的急性损伤、局部和系统免疫抑制、皮肤癌的产生和光老化等。人参皂苷对UVB 所致皮肤损伤具有较好的防治作用: 减轻紫外线对正常细胞的破坏,减少细胞凋亡,促进新细胞的生成。叶才果等、蔡宝祥等报道了人参皂苷能有效地对 UVB 造成的细胞致死性损伤起抑制作用( P <0. 05) ,可显着增强紫外线辐射后细胞的活力,减少核浓缩、核小体的形成及细胞凋亡的发生,加速环丁烷嘧啶二聚体( 细胞 DNA 损伤产物) 的清除,并且对 EGF诱导的皮肤细胞转化作用也有明显的抑制作用( P <0. 05) 。金光辉等、程俊霖等发现人参皂苷对UVB 诱导的细胞 S 期阻滞及细胞凋亡有明显的保护作用,可释放 S 期阻滞、抑制细胞凋亡的发生; Rb1 和Rg1 则能增加活细胞数量,减少凋亡细胞数目,彗星电泳中彗星细胞出现率降低、尾长减少。

  人参皂苷对皮肤的保护作用是通过其多种成分协同作用而实现的,其作用机制主要包括以下 3 种:

  1) 人参皂苷可增加皮肤细胞抗氧化活性,减少由UVB 照射而引起光氧化。沈干等、金光辉等、李丹晖等发现人参三醇皂苷 Rb1 和 Rg1 等可显着增加 UVB 照射体外培养皮肤细胞内抗氧化酶 SOD,GSH及 CAT 的活性,减少 MDA 的产生。

  2) 人参皂苷可通过缓解基因的氧化应激损伤,抑制相关信号转导,从而缓解细胞光老化进程。高瑛瑛等采用 8 - MOP/UVA 联合处理人皮肤成纤维细胞建立光老化模型,观察人参皂苷 Rg1 对光老化 p53 信号转导途径中相关基因损伤及蛋白表达水平的影响,发现人参皂苷 Rg1 可明显抑制细胞和组织老化的指标表达; 减少基因氧化应激损伤产物 8 - oxo - dG 及老化相关蛋白 p53,p21WAF -1 及 p16INK -4a 的表达。

  3) 人参皂苷可抑制皮肤老化反应中关键酶的表达,减轻皮肤光老化的程度。邓茂等、钟桂书等通过体外培养包皮真皮成纤维细胞、紫外线照射等建立皮肤光老化模型,用人参皂苷 Rb1 与 Rd 进行干扰。

  免疫组织化学检测,发现人参皂苷 Rb1 与 Rd 均能抑制基质金属蛋白酶 1、基质金属蛋白酶 3 的表达,并且抑制效率、作用机理与传统皮肤光老化抑制剂芳维甲酸乙酯相同。

  防晒化妆品是化妆品中的一个重要品种,人参皂苷( 特别是 Rb1 和 Rg1) 对 UVB 所致皮肤损伤有较好的防治作用,将人参应用于防晒化妆品开发具有较好的前景。

  2. 2 美白

  黑色素细胞存在于人体表皮的基底层。在黑色素细胞内,酪氨酸在酪氨酸酶的催化作用下,逐步氧化为多巴、多巴醌、多巴色素、5,6 - 二羟基吲哚、吲哚 -5,6 - 醌,进而形成色素颗粒。在此反应过程中,酪氨酸酶主要催化酪氨酸转化成多巴和多巴转化为多巴醌。酪氨酸酶是催化黑色素生成的主要酶,可抑制酪氨酸的活性或阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径,从而减少黑色素的生成,达到美白皮肤的效果。人参中的熊果苷是酪氨酸酶抑制剂,低浓度即可抑制酪氨酸酶的活性,阻断多巴及多巴醌的合成,从而抑制黑素的生成。人参中含有丰富的熊果苷,栗建明等报道人参毛状根中熊果苷占干重的 13%,人参美白效果显着。另外,张惠从人参中分离得到的单体化合物对酪氨酸酶活性有较强的抑制效果,抑制率为 83. 25%。

  人参皂苷 Rb1 对体外酪氨酸酶活性无影响,但对黑色素细胞的黑色素合成功能有抑制作用,其可能的机制为: 人参皂苷 Rb1 对黑色素细胞的 NOS 活性有抑制作用,从而影响细胞内的 NO 合成,经 NO 信号介导通路,发挥其调节功效。

  目前,人参对黑色素细胞增殖影响的研究存在争论,宋文刚等通过体外蘑研究,证明 Rb1 在小剂量时对 B16 黑色素细胞增殖有促进作用,大剂量时对B16 黑色素细胞增殖有抑制作用; 而程基焱等发现人参二醇组皂苷、人参皂苷 Rb1 对黑色素细胞的生长、增殖无影响。有待进一步的研究,以明确人参对黑色素细胞增殖的影响。

  人参通过抑制酪氨酸酶活性、影响 NO 合成、抑制黑色素细胞增殖等途径达到美白的功效,但其物质基础不同,美白化妆品应注重多途径、多成分配合,增强人参化妆品的美白效果。

  3 人参的护发功效

  进入 21 世纪后,我国逐步步入老龄化社会,同时当今社会竞争激烈、精神紧张而导致的白发、脱发增多,使防脱、乌发化妆品市场需求日趋增大。

  3. 1 养发

  人参可扩充头部毛细血管,改善头发的营养状况;人参的功效成分被头发吸收,可提高头发的抗拉强度和延伸性,使头发更加柔顺。Kim 等发现人参皂苷在 1%( 质量分数) 时的表面张力为 38. 1 mN·m- 1,3% 的人参皂苷对于头发抗张强度与延伸率具有增强作用,增加了头发的韧性,因而增加了易于梳理的性能,超过此浓度则作用不大。

  3. 2 育发防脱

  人参具有防止与减少脱发,促进头发生长发育的作用,并且效果显着。向照瑞等采用人参组方外用治疗脱发 162 例,治疗组斑秃、脂秃与对照组的疗效比较均有显着性差异( P <0. 001) ,一般在用药半月后开始出现毳毛或短发,对脂秃能较快减少脱发,在使用过程中未发现不良反应。人参育发防脱的机理为:

  1) 人参内含有与雌激素有关的植物激素,这些物质的存在可改善头部皮肤血液循环和调节免疫力,达到促进毛发生长的作用。

  2) 减少生长期毛囊角质形成细胞凋亡和退行性变。有研究表明人参及其组方中人参皂苷对毛囊间充质干细胞具有促增殖作用,促进毛囊生长,延长小鼠毛发生长期。

  3. 3 抑制头屑

  头屑通常分为生理性头屑和病理性头屑,生理性头屑是头皮正常生理代谢的产物,病理性头屑是头部皮肤病变的产物。引起病理性头屑发生的皮肤病变主要为脂溢性皮炎和真菌感染,病理性头屑治疗通常围绕这 2 个方面来进行。

  人参提取液对皮炎、真菌感染具有较好的治疗效果,并且开发出不同的产品。崔军、刘子文等用人参提取液配合其他辅料制成皮炎霜、人参 E 酮霜等产品,通过患部涂抹,可用于治疗脂溢性皮炎、类固醇皮炎、激素过敏性皮炎及其他面部皮炎。经临床应用,与其他按摩霜或市售化妆品相比,治疗效果显着,特别是治疗激素过敏性皮炎有效率达 99% 以上,且无任何不良反应。李晓波等使用复方人参乳膏治疗角化性皮肤病( 包括银屑病等皮肤真菌病) 123 例,患者使用复方人参乳膏治疗 4 周其总有效率为 100%,且耐受性 好; 同 期 使 用 尿 素 软 膏 患 者 的 总 有 效 率 为57. 4% ,两组之间的有效率差异十分显着。

  在洗发水、焗油膏等护发产品配方中加入人参、人参提取物等,不但可使头发更加柔顺,减少头皮屑,同时防止头发脱落,促进新毛发的生长,可达到头部美容的功效。

  4 结语

  人参能够透皮、透发吸收,这为人参化妆品的进一步开发带来可能。人参具有护肤、护发等多种美容功效,以人参或人参提取物作为化妆品功效成分( 或添加剂) ,使化妆品增加了一些原先不具备的功能,同时丰富化妆品种类。另外,我国开发人参化妆品具有较好的基础: 我国是人参生产大国,产量约占世界总产量的 80%,资源丰富; 人参使用历史悠久,社会广泛认可,人参化妆品易于市场推广。

  目前市售人参化妆品多为普通人参化妆品,大概有 1000 多种( 在 2013 年上半年经上网搜索后统计得到) ,防晒、育发防脱等特殊用途人参化妆品仅 8 种( 在国家食品药品监督管理总局网站上检索、统计得到) 。特殊用途人参化妆品与普通人参化妆品相比,具有科技含量高、产值高、功效明确等优点。特殊用途人参化妆品所占比例极低,突显人参化妆品研发投入不足,因此人参在化妆品中的应用研究及人参化妆品深度开发研究仍然具有相当的挑战性,解决这一瓶颈问题,仍然需要利用多学科发展的优势成果,并在研究思路、方法和产品开发上不断改进和创新。

  参考文献:

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